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目的阐述大环类化合物在药物方面的研究与开发进展。方法结合国内外文献简述在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、神经系统、心血管、超分子药物等诸领域的已经上市及正在进行临床试验的大环类药物,着重强调了其构效关系及治疗应用前景。结果与结论大环类化合物是目前药物研究开发中的热点领域之一,随着研究的深入发展,希望开发出更多具有显著生物学活性的新药。