环硫雄醇的改进合成

来源 :有机化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:hongguoboy
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环硫雄醇的化学名为2α,3α-环硫-5α-雄甾17β-醇(4),具有抗雌激素、抗生育和明显的抗癌活性。文献报道,以△~2-雄甾烯-17-酮(1)为原料,经五步可合成4,其中由环氧物3经两步法(开环,环硫化)合成环硫雄醇4时,需用易燃的有毒溶剂,收率仅58%。Lightner等曾用KCNS在乙醇等溶剂中迴流48~100h,可使2α,3α-环氧胆甾烷一步 Cyclic thiomerstrol has the chemical name 2α, 3α-epithio-5α-androsta-17β-ol (4), which has anti-estrogen, anti-fertility and obvious anti-cancer activity. Reported in the literature, △ 2-androstene-17-one (1) as raw materials, can be synthesized in five steps 4, wherein the epoxies 3 by two steps (ring ring, 4, the need for flammable toxic solvents, the yield was only 58%. Lightner et al. Used KCNS to reflux for 48-100 hours in ethanol and other solvents, allowing 2α, 3α-epicholesterenes to take one step
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