醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中栀子苷大鼠在体鼻循环吸收比较研究

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醒脑静是临床用于治疗脑中风急性期的有效药物,与注射给药相比,醒脑静鼻腔给药具有显著的脑靶向性,将醒脑静制成微乳鼻腔给药可以解决大剂量高浓度中药不同极性复方成分的载药问题并能够降低对鼻黏膜的刺激性。该研究以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型比较醒脑静不同制剂中有效成分栀子苷大鼠鼻腔吸收特性。结果表明,醒脑静滴鼻液中栀子苷吸收速率常数为(2.95±0.25)×10-3min-1,醒脑静微乳中栀子苷吸收速率常数为(2.16±0.21)×10-3min-1,醒脑静不同制剂中栀子苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收,醒脑静滴鼻液中栀子苷的鼻腔吸收较醒脑静微乳快,为醒脑静鼻用制剂的开发提供了一定的依据。 Xingnaojing is clinically used to treat stroke in acute phase of effective drugs, compared with the injection, Xingnaojing nasal administration has significant brain targeting, will be re-Jingjing made into microemulsion nasal solution can be resolved High-dose high-concentration traditional Chinese medicine with different polar ingredients of the drug-loaded problems and can reduce the irritation of the nasal mucosa. In this study, nasal absorption characteristics of jasminoidin, an active ingredient in different preparations of xingnaojing, were compared with those of the modified rat nasal circulation model. The results showed that the absorption rate constant of geniposide in Xingniujing nasal drops was (2.95 ± 0.25) × 10-3min-1, the absorption rate constant of geniposide in Xingjingjing microemulsion was (2.16 ± 0.21) × 10- 3min-1, Xingnaojing different formulations of geniposide nasal absorption in rats with a process of first-order rate, passive absorption, nasal recuperation nasal fluid refreshing nasogastric nasal absorption of wild Jingjing static microemulsion faster Xingnaojing nose preparations provide a basis for the development.
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