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生长抑素释放抑制因子(somatostatin,SS)是20世纪70年代中期分离出的一种多肽,生理活性广泛,能抑制垂体及胃肠道分泌的多种激素。SS主要通过与细胞膜上的生长抑素受体(SSR)结合而发挥作用。天然的SS半减期仅为(2~3)min,用放射性核素标记比较困难。1982年,瑞士的Bauer等合成了含8个氨基酸的SS类似物奥曲肽(octreotide),不仅半衰期延长,而且作用增强,用放射性核素标记后,其分子结构、水化程度和所带电荷都使之易与SSR结合。