【摘 要】
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以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46.5%,其中,中
【机 构】
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西安培华学院医学院,西安交通大学药学院,复旦大学化学系手性分子合成工程中心
【基金项目】
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陕西省教育厅专项研究课题(18JK1086),国家自然科学基金(21871055)
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以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46.5%,其中,中间体(8)、(9)及目标化合物(10)均未见文献报道,其结构经1 H NMR和MS(ESI)确证,并采用MTT法初步评价目标化合物的体外抗肝癌活性。结果表明,3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮对SMMC-7721具有明显的抑制活性,优于阳性对照药舒尼替尼,可为进一步发现新型抗肝癌药物提供
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