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目的：改进和优化合成美罗培南侧链中间体的方法。方法：1：2N-4-羟基脯氨酸为起始原料，经酰化-取代-环合反应，合成目标化合物N-叔丁氧羰基-2-硫杂-5-氮杂二环[2，2，1]庚-3-酮。结果：目标化合物结构经核磁氢谱、红外光谱、质谱及元素分析确证，比较发现用叔丁氧羰基（BOC）保护氨基和二苯基膦酰氯（Ph2POCl）保护羧基产率最高。结论：采用的合成方法效率较高，可用于美罗培南的合成。