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多肽是一类功能较强的生物活性分子.在细胞的生长、发育及细胞信号传递等方面扮演着重要角色.其具有分子量小、抗肿瘤特异性强且免疫原性较低等特性,已引起了人们的极大关注.多肽分子来源广泛,目前主要通过化学合成、生物体内提取及噬菌体肽库筛选技术等途径获得.靶向性多肽分子是一类值得关注的分子,通过与某些功能分子的偶联后作为分子探针,可实现肿瘤的靶向性诊断与治疗.主要综述了多肽分子在抗肿瘤研究过程中的应用途径及其前景.