【摘 要】
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目的 评价单次和连续口服9-硝基喜树碱胶囊在肿瘤病人体内的药动学特征.方法 恶性肿瘤病人随机分为:单次给药(n=22)分3组,给药剂量分别为1.25、1.5和1.75 mg·m-2;连续给药(n
【机 构】
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天津医科大学附属肿瘤医院、天津市“肿瘤防治”重点实验室,天津,300060
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目的 评价单次和连续口服9-硝基喜树碱胶囊在肿瘤病人体内的药动学特征.方法 恶性肿瘤病人随机分为:单次给药(n=22)分3组,给药剂量分别为1.25、1.5和1.75 mg·m-2;连续给药(n=13)分3组,每日给药剂量分别为1.25、1.5和1.75 mg·m-2,连续服用4 d.HPLC-UV法测定人血浆中9-硝基喜树碱的浓度,采用DAS2.0药动学软件分析和计算药动学参数.结果 单次给药3个剂量组ρmax分别为(76±s 49)、(81±30)和(98±36)μg·L-1,AUC0～24h分别为(0.5±0.3)、(0.8±0.5)和(0.9±0.4)mg·h·L-1;连续给药3个剂量组ρssav分别为(75±108)、(43±28)和(56±46)μg·L-1,AUCss分别为(1.8±2.6)、(1.0±0.7)及(1.3±1.1)mg·h·L-1.体内未见药物蓄积.结论 在1.25～1.75 mg·m-2剂量范围内,9-硝基喜树碱的ρmax和AUC0～24h随着给药剂量的增加而增加.
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