【摘 要】
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医药中间体2-氟腺嘌呤的合成主要存在3个问题：1使用易爆炸的重氮化反应;2原料成本高;3总收率不高,规模化难度大。这些问题限制了2-氟腺嘌呤的进一步广泛应用。为了解决以上问
【机 构】
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新乡学院化学化工学院,新乡学院生命科学与技术学院,河南师范大学化学化工学院
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医药中间体2-氟腺嘌呤的合成主要存在3个问题：1使用易爆炸的重氮化反应;2原料成本高;3总收率不高,规模化难度大。这些问题限制了2-氟腺嘌呤的进一步广泛应用。为了解决以上问题,本文以廉价的6-氯嘌呤为原料,先用四氢吡喃基保护6-氯嘌呤9位NH;然后以二氯甲烷为溶剂,在三氟乙酸酐和四丁基硝酸铵体系作用下,以85%的收率得到6-氯-2-硝基-9-吡喃基嘌呤;继而以DMF为溶剂,和NH_4F反应,以83%的收率得到2-氟-6-氯嘌呤;最后在饱和的NH_3/CH_3OH溶液中氨解,得到2-氟腺嘌呤。共4步,总收率
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