吡啶丙烯酰氨基酸衍生物的设计、合成及其对离体HeLa-S_3细胞的放射增敏作用

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本文设计、合成了一类新型的放射增敏剂—吡啶丙烯酰氨基酸衍生物,并测定了对HeLa-Sa细胞的增敏作用和细胞毒性。3-吡啶丙烯酰甲基甘氨酸(3A)和4-吡啶丙烯酰甲基甘氨酸(4A)的主要作用分别为减小细胞存活曲线的肩宽和Do值。这类化合物,尤其是3A和4A,或其结构类似物,如果体内实验证明有明显增敏作用,将有重要的潜在临床应用价值。 In this paper, we designed and synthesized a new class of radiosensitizer - pyridine acryloyl amino acid derivatives, and measured the sensitization and cytotoxicity to HeLa-Sa cells. The main effects of 3-pyridylacrylylglycine (3A) and 4-pyridylacrylylglycine (4A) are to reduce the shoulder width and Do values ​​of cell survival curves, respectively. Such compounds, especially 3A and 4A, or their structural analogues, will have important potential clinical utility if in vivo experiments demonstrate significant sensitization.
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