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Caco-2细胞单层的形态和功能特性都类似于人小肠上皮细胞,是研究营养素或药物吸收、转运和代谢的一个重要体外模型,近年来在茶叶生物活性成分的研究中也得到广泛应用。本文对Caco-2细胞中儿茶素、茶氨酸、没食子酸和咖啡碱的吸收和转运机制,儿茶素的代谢以及茶叶生物活性成分药效机理的研究进行了综述,并对采用Caco-2细胞模型快速评价茶叶生物活性成分的吸收特性以促进茶叶保健产品和制剂的开发进行了展望。