【摘 要】
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Binimetinib是Array BioPharma开发的丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶(mitogen-activated extracellular signal regulated kinase,MEK) 1/2抑制剂,2018年6月在美国获批上
【机 构】
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北京医院药学部国家老年医学中心药物临床风险与个体化应用评价北京市重点实验室,北京100730;北京大学药学院药事管理与临床药学系,北京100191;北京大学人民医院药剂科,北京,100044;北京医院
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Binimetinib是Array BioPharma开发的丝裂原活化细胞外信号调节蛋白激酶(mitogen-activated extracellular signal regulated kinase,MEK) 1/2抑制剂,2018年6月在美国获批上市.本品联合康奈非尼用于治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者.2018年7月后,欧盟、澳大利亚、瑞士和日本也提交了binimetinib和康奈非尼组合用于治疗BRAF突变阳性晚期黑色素瘤的登记申请.Binimetinib可抑制MEK和细胞外信号调节蛋白激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK)磷酸化,从而抑制肿瘤生长,对于BRAF、NRAS和KRAS基因突变的肿瘤尤其有效.目前世界各地正在进行binimetinib对于转移性结直肠癌、非小细胞肺癌、晚期胆道癌、神经纤维瘤等治疗的临床试验.本文以binimetinib为关键词进行文献检索,并对其药理作用、药动学、临床评价、用法用量、安全性和药物相互作用等进行综述.
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