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<正> 喜树碱(CPT)是从植物喜树中分离到的一种生物碱,其化学结构见图1,临床试用发现毒副作用较大,限制了它的应用。近年来由于对其专一作用于拓朴异构酶Ⅰ(Topo-Ⅰ)机制的深入研究,以及合成了一系列具有比喜树碱更强的抗癌活性衍生物和同类物,人们对其进一步发展又引起极大的兴趣。本文就喜树碱及其衍生物研究的最新进展包括作用机制、耐药性和构效关系作扼要介绍。