两亲性树枝状分子改造的PEG-PLA纳米粒的制备及其表征(英文)

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:a421455206a
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递送药物的纳米载体需要合适的粒度,高的药物负载效率以及良好的安全性。聚乙二醇-聚(D,L-丙交酯)(PEG-PLA)共聚物因其良好的生物相容性,载药能力和长循环时间,被广泛用于药物递送,而将脂质等其他材料掺入到PEG-PLA纳米粒体系中可以进一步改善其特性。我们通过双重乳液–溶剂蒸发法制备了两亲树枝状聚合物修饰的PEG-PLA混合纳米颗粒,通过比较粒径和药物包封率对制备参数进行评价和优化。使用不同的制备参数,混合纳米粒的平均尺寸分别分布在(102±1)nm和(137±5)nm,掺入两亲树枝状分子后,ζ电位转化为阳性。该纳米粒对紫杉醇的包封率高于多西紫杉醇。空白混合纳米粒没有显示出细胞毒性,而多西紫杉醇负载的纳米粒可有效促进抗肿瘤细胞增殖活性。该纳米粒可望成为有效的药物输送系统。 Nanocarriers for drug delivery require appropriate particle size, high drug loading efficiency, and good safety. Polyethylene glycol-poly (D, L-lactide) (PEG-PLA) copolymers are widely used for drug delivery due to their good biocompatibility, drug-carrying capacity and long cycle time, whereas lipids Incorporation of other materials into the PEG-PLA nanoparticle system can further improve its properties. We prepared the amphiphilic dendrimer-modified PEG-PLA hybrid nanoparticles by double emulsion-solvent evaporation method, and compared the preparation parameters to optimize and evaluate the particle size and drug entrapment efficiency. Using different preparation parameters, the average size of the mixed nanoparticles were distributed at (102 ± 1) nm and (137 ± 5) nm, respectively. After incorporation of amphipathic dendrimers, the zeta potential was converted to positive. The entrapment efficiency of the nanoparticles on paclitaxel is higher than that of docetaxel. Blank mixed nanoparticles did not show cytotoxicity, whereas docetaxel loaded nanoparticles were effective in promoting anti-tumor cell proliferative activity. The nanoparticle is expected to be an effective drug delivery system.
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