9-硝基喜树碱在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运及外排动力学

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目的研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性.方法一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究.评价了时间、温度、pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)抑制剂对细胞摄取的影响.采用HPLC测定药物含量.结果9-硝基喜树碱以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运.药物的摄取与时间呈正相关,与温度、pH呈负相关.P-gp抑制剂环孢菌素和维拉帕米增加9-NC细胞摄取(P<0.05).药物从Basolateral(B,基底
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