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花椒麻素作为最主要的呈麻味物质,其与多种热点药物靶点受体(大麻素受体、香草酸受体)的亲和力极强,可激活或阻断多种离子通道,在体内发挥广泛的生物学效应。本文综述了花椒麻素的结构、理化性质、呈味机理及其生物活性作用,重点探讨了不同结构花椒麻素的感觉、对肠蠕动的影响、抗癌作用、镇痛作用、减肥功效和对糖尿病的辅助治疗作用,并展望了未来花椒麻素的研究方向,为其结构与功能研究提供参考。