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以水为溶剂,β-环糊精为相转移催化剂,β-D-葡萄炔丙苷(或木糖炔丙苷)和叠氮化物在一价铜催化下经CuAAC反应合成了一系列糖基三氮唑衍生物(4a~4d或5a~5d),收率78%~95%,其结构经1H NMR,13C NMR,2D NOESY和ESI-MS表征。其中4b,4c和5a~5d为新化合物。该反应具有高度的立体专一性和区域选择性。