【摘 要】
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环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,
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环己酮与丙烯腈经Micheal加成环合得3,4,5,6,7,8-六氢喹啉-2(1H)-酮,经甲酸/甲酸钠还原、氯代、选择性脱氯、重排后得反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸,再经苄基化、手性分离和成盐反应得到4个反式-八氢-1H-吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。
Cyclohexanone was cyclized with acrylonitrile via Michael addition to give 3,4,5,6,7,8-hexahydroquinolin-2 (1H) -one, reduced with formic acid / sodium formate, chlorinated, selectively dechlorinated , Rearranged to give trans-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid, followed by benzylation, chiral separation and salification reaction to give 4 trans-octahydro-1H-indol- Benzyl carboxylate hydrochloride.
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