目的探讨柘木总黄酮对Lewis肺癌小鼠的抗肿瘤活性影响及其新组分配伍诱导小鼠肺癌细胞(LLC)细胞自噬的效应研究。方法构建Lewis肺癌移植瘤小鼠模型,并检测服用柘木总黄酮后Lewis肺癌移植瘤小鼠的体重、瘤重、瘤体积、脏器指数和病理切片; ELISA法检测血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α),白细胞介素2(IL-2),IL-6和IL-12细胞因子含量。采用UPLC测定柘木黄酮提取物中主要有效成分含量及其配比; Western blot检测其新组分配伍对LLC细胞自噬蛋白表达的影响,通过透射电镜观察LLC细胞超微结构的改变;流式细胞仪检测新组分配伍对LLC细胞自噬的影响。结果柘木总黄酮高剂量组能显著抑制小鼠肿瘤的生长、提高荷瘤小鼠的脏器指数,且柘木总黄酮各组能较好地改善小鼠生存状态;各组荷瘤小鼠血清中TNF-α,IL-2,IL-6和IL-12含量均较模型组高,其中柘木总黄酮高剂量组具有显著差异(P <0. 01)。UPLC结果表明,其主要有效成分为花旗松素、山柰酚、柚皮素,其中花旗松素与山柰酚含量比为60∶1; Western blot检测结果表明,新组分配伍使LLC细胞自噬蛋白表达显著升高(P <0. 01);透射电镜可观察到细胞质中的自噬体;流式实验结果表明,新组分配伍平均荧光强度明显高于对照组。结论柘木总黄酮可有效抑制肿瘤生长,且对机体免疫器官组织伤害较小;其机制可能与上调细胞因子TNF-α,IL-2,IL-6和IL-12含量、提高机体免疫功能和使LLC细胞自噬蛋白表达升高,诱导LLC细胞自噬有关。