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促性腺激素释放激素（GnRH）受体为7次跨膜结构G蛋白耦联受体，介导GnRH活性。GnRH受体活化与受体结构构象改变相关。GnRHⅡ型受体基因读码框移码突变，GnRHⅡ可能通过GnRHⅠ型受体转导信号。详细描述GnRH配体结合、受体激活及细胞内信号传导。通过氨基酸替代和修饰的方法，合成肽类GnRH激动剂（GnRHa）和拮抗剂（GnRHA）。喹诺酮和噻吩吡啶衍生物可作为非肽类GnRHA。