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消化道肿癌为常见的恶性肿瘤，在我国有很高的发病率，尤其是结肠癌的发病率近年来有明显增高的趋势。５－氟尿嘧啶一直是临床治疗消化道肿瘤的道选药物，但由于５－氟尿嘧啶在体内的滞留时间短，不适于口服给药，临床常经静脉给药，导致一系列严重毒副反应。本文分析了其在体内的代谢特点和影响因素，以及产生毒副作用的原因，介绍了近年来为提高疗效、降低毒性而设计和研制的一系列口服氟尿嘧啶类前药和复方制药，为制药工业新产品选题和临床合理用药提供有益参考。