蛇床子素是从伞形科植物蛇床果实中提取分离出的纯天然香豆素化合物。世界各国对蛇床子素的研究较早，发现它有广泛的生物活性。经国内外文献及专利调研未发现分离制备高纯度蛇床子素的相关研究报导，其提取工艺的关键性技术难题始终没有解决。特别是近年来发现其有良好的抗肿瘤活性，引起药学工作者的普遍关注。蛇床子素提取分离的制备工艺影响该药物的深入研究。 本课题利用近年来在中药有效成分的提取、分离和纯化方面应用广泛的大孔树脂吸附技术，对中药蛇床子中的主要活性成份蛇床子素进行快速分离，得到纯度在99％以上的高纯度蛇床子素。经多次重复实验工艺稳定，在高纯度天然蛇床子素快速分离工艺的研究上率先取得突破性进展。通过理化性质测定及光谱分析确证其结构，并进行了稳定性影响因素的实验研究。 在制备工艺研究和纯度检测的基础上，还进行了蛇床子素抗肿瘤活性及相关的实验研究，进一步肯定了抑瘤效价及相关的生物活性。生物活性实验包括：蛇床子素体外对肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞Bel-7402以及Hela细胞的抑瘤活性；体内对小鼠肉瘤S180、肝癌H22、小鼠自发淋巴瘤的抑瘤活性研究，以及对宫颈癌U14的辐射协同增效实验和小鼠抗急性缺氧、抗辐射升白作用的研究。 蛇床子素的化学实验研究表明，大孔树脂吸附技术可以快速分离制备纯度达99％以上的蛇床子素，该制备工艺具有快速、高效、方便等优点，而且树脂可以重复利用。产品经Mp、TLC、IR、UV、1H-NMR、MS及元素分析等理化测试和光谱分析确证了结构；高温、高湿和强光照射稳定性影响因素的研究表明产品性质稳定，无性状及含量的改变。该研究为蛇床子素产业化提取制备工艺研究和深入进行药物研发提供了实验依据；同时也为蛇床子素中药标准品制备研究提供一个实用可行的工艺方法，提高产品纯度，降低成本，简化了生产工艺。 生物活性实验研究的结果表明，蛇床子素在体外和体内对多种实验肿瘤均表现出明显的抗肿瘤活性，体外对肺腺癌A549、人肝癌Bel-7402以及Hela细胞的半数抑制浓度IC50分别为：67.83μg/ml、123.92μg/ml和236μg/ml；体内抑瘤活性的研究表明，蛇床子素对小鼠肉瘤S180抑瘤率在57～68％之间、对肝癌H22抑瘤率达62～73％、小鼠自发淋巴瘤抑瘤率达51～74％。经统计学处理与空白对照组比均存在显著性差异，而且对实验动物未表现出任何毒性反应。另外，蛇床子素还表现出一定的肿瘤辐射增效、抗辐射升高白细胞和抗小鼠急性缺氧活性。经过深入研究，蛇床子素有望成为一种低毒、高效的肿瘤防治药物。