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聚氨基酸类聚合物由于其合成方法的简便以及经济性,近年来已被广泛的用于制备生物材料,而可控开环聚合N-羧基-环内酸酐(NCA)已经成为合成多肽材料的最常用方法。由于支化聚合物的一系列特殊物理及化学性质,论文第二部分我们以胱氨酸NCA(Cystine-NCA)以及谷氨酸NCA(Glu-NCA)为单体,合成了以聚乙二醇单甲醚为壳层,聚多肽为核的具有还原响应性质的核壳交联星型聚合物。并将憎水药吲哚美辛作为模型药物,分别在还原敏感以及不敏感的情况下进行了体外药物释放实验。由于双硫键的还原敏感性此药物载体在还原剂谷胱甘肽存在的情况下,表现出明显的促进释放行为。由于花菁花染料特殊的光学性质(激发和发射都为于体液干扰较小的近红外区域)以及低毒性,因此近年来被广泛的用于生物显像领域。论文的第三部分我们合成了中环上炔基取代的七甲川花菁花染料。以含有叠氮基团的聚乙二醇单甲醚(mPEG (N3,-OH))为引发剂引发L-Cystine-NCA聚合,我们同时制备出了同时含有双硫键交联内核和含叠氮官能团的纳米水凝胶。运用点击化学反应(Click chemistry),进一步合成了具有近红外光学特性的荧光纳米水凝胶(NIRF nanogel)。通过物理负载的方法,我们将抗癌药物阿霉素包载进了所制备的NIRF凝胶中,制备出了具有近红外光学特性的药物负载体系(NIRFDDS)。由于双硫键对还原剂的敏感性,体外的释放试验表明,在还原剂谷胱甘肽的存在下,NIRF药物负载体系表现出还原促进的药物释放行为。论文的第四部分我们首先合成了中环为羧基基团取代的七甲川花菁花染料(Cyanine-nBu-ac)。运用开环共聚合的方法,以胺基封端的聚乙二醇单甲醚为引发剂(mPEG-NH2),引发赖氨酸NCA (ZLLys-NCA)以及胱氨酸NCA(L-Cystine-NCA)聚合,得到了内核交联的纳米凝胶。通过多肽耦合(Peptide coupling)的方法,我们将所合成的花菁花染料键合到了纳米凝胶的内核上,制备出了具有近红外光学特性的纳米凝胶。运用物理包载的方法,我们将抗癌药物阿霉素负载进了凝胶内核。所得的药物负载体系的体外释放试验表明,在还原剂存在下,表现出促进释放的行为。运用活体成像的方法,我们研究了所制备材料的体内输运行为。结果表明材料可以成功的在肿瘤部位富集,实现对肿瘤的诊断。激光共聚焦实验以及肿瘤的切片实验表明,此材料可以通过内吞作用进入细胞,实现对药物的体内输运以及肿瘤的治疗。论文的第五部分我们以端氨基的聚乙二醇单甲醚为大分子引发剂(mPEG-NH2),运用顺序开环聚合方法,合成了具有天门冬氨酸苄脂以及赖氨酸组分的三嵌段共聚物(mPEG-NH2-PZLLys-PAsp)。通过运用盐酸联氨对天门冬氨酸苄脂部分进行胺解,得到了侧链含肼基的三嵌段共聚物。然后与阿霉素进行缩水反应,将阿霉素通过腙键键合在了大分子侧链上,制备出了聚合物药物体系(prodrug)。运用第三章合成的中环为羧基的七甲川花菁花染料,通过多肽耦合反应(peptide coupling reaction),制备出了具有近红外光学特性的药物负载体系(NIRF prodrug)。体外的药物释放实验表明,在模拟肿瘤细胞的微酸性条件下(pH=5.0),所制备的NIRF prodrug表现出促进释放的行为。细胞内吞实验的结果表明,所合成的NIRF prodrug在细胞内药物释放最终接近完全,且所释放的药物全部进入了细胞核内。由于可逆加成-断裂链转移自由基(RAFT)聚合在活性自由基聚合领域的广泛应用,第六章中我们采用开环聚合与RAFT聚合的方法制备出了具有近红外光学特性的三嵌段两亲聚合物,采用与第五章类似的肼解然后与阿霉素缩合的方法制备出了具有pH响应特定的大分子药物,之后在将近红外探针引入分子,得到了具有近红外光学特性的大分子药物(NIRF Prodrug),所得的NIRF prodrug在近红外区具有强烈的荧光,且在酸性的外环境中表新出促进的药物释放行为。本论文中,我们以合成可体内跟踪的药物-聚合物体系(image-guided drug system delivery)为最终目标,首先制备了一系列以聚乙二醇单甲醚为亲水部分,以多肽聚合物为核疏水部分多肽共聚物一系列含不同官能团的七甲川花菁花染料,在此两者的基础上,我们合成了不同的聚合物-染料聚合物,并将其用作大分子探针用于体内肿瘤的检测,或者用于可跟踪的药物负载体系,同时达到肿瘤检测以及治疗的目的。