杀微生物剂是一种在性交前使用，能够阻止性传播疾病病原体，特别是艾滋病毒（HIV-1），经生殖道和直肠粘膜感染的预防用制剂。目前，已有23种杀微生物剂进入临床试验研究阶段，预计2007年第一代杀微生物剂将投放市场。为了寻找预防性传播疾病的制剂，我们在研究抗HIV化合物的基础之上，研究了这些化合物抗其他性传播疾病的活性。我们采用了三种体外抗HIV-1活性的研究方法（合胞体形成抑制实验、MTT比色法和定量p24 ELISA检测）对几种天然产物的衍生物和其它几种化合物进行了较为系统的研究。 天然产物PS20对HIV-1 X4株有较高的活性，50％的有效浓度(EC₆₀)为5.19μg／ml，治疗指数（TI）值为663；对HIV-1 R5株(HIV-1_Ada-M和HIV-1_Bal)的EC₆₀值各为9.03μg／ml和18.09μg／ml，TI值为78和39。天然产物M36对HIV-1 X4株(HIV-1_ⅢB)的EC50值为4.65μM，TI值为88；对HIV-1 R5株(HIV-1_Ada-M和HIV-1_Bal)的EC50值各为4.14μM和9.47μM，TI值各为48和41。稀土化合物LN43和LN43-2对HIV-1 X4株(HIV-1_ⅢB)的EC50值各为82.38μM和37.39μM，TI值各为106和109；LN43对HIV-1 R5株(HIV-1_Ada-M)的EC50值为122.15μM，TI值为26；LN43—2对HIV-1 R5株(HIV-1_Bal)的EC50值为23.02μM，TI值为227；所研究的几种化合物均显示了一定的抗HIV-1X4和R5株的活性。为了进一步了解PS20和LN43之间的相互作用，我们把PS20和LN43分别按1：1，1：4和1：11的质量浓度比进行联合作用的测试，通过混合剂量效应分析和CalcuSyn软件包分析，发现它们的配伍化合物在ECs50，70和90时的抗HIV-1的联合指数（CI值）均小于0.5，显示出很高的协同作用。为了初步探索PS20和LN43抗HIV-1的作用机理，我们进行了时间过程实验和细胞融合阻断实验，结果表明两种化合物均有可能作用在病毒复制的早期（吸附和融合）.此外，以空斑减少实验测定PsZo对单纯疙疹病毒I型（Hsv-l）的Ee50，数值为68林创山l:以改良的M竹法测定LN43对白色念珠菌90%的抑制浓度（Ml嘶），结果为2.70林M.几种化合物对淋病淋球菌均无明显抑制作用。 以上结果表明，我们所研究的化合物PS20、切43、LN43一2和M36及PS20和LN43的配伍化合物显示了较高的抗Hlv--l和抗其他性传播疾病病原体的活性，是有良好开发前景的杀徽生物剂的候选化合物，值得进一步研究。