药物的结构修饰在药物研发过程中是非常重要的一个环节。通过结构修饰可以改善药物的理化性质，进而改善药物的药代动力学性质，降低毒副作用;还有可能赋予药物新的药理活性。本论文基于药物的化学结构修饰原理，分别以对乙酰氨基酚及姜黄素为底物，合成了一系列新型的对乙酰氨基酚及姜黄素类似物。具体包括以下两部分内容:　　第一部分内容为对乙酰氨基酚类似物的合成研究。基于前期研究基础:对乙酰氨基酚及其类似物具有抗HPV活性，本课题设计合成了丙二酸、丁二酸、氮川三乙酸和乙二胺四乙酸四个系列的对乙酰氨基酚类似物。实验探索了该类型反应的合成工艺并得到了一系列修饰产物，已基本解决多羧酸类化合物酰化对乙酰氨基酚的合成工艺，其药理活性评价正在与医院合作研究中。　　第二部分内容为姜黄素与氨基酸偶联物的合成及生物活性评价。姜黄素是从天然药物姜黄中提取的活性成分，具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保护心脑血管、抗菌、免疫抑制调节等广泛的药理活性。但姜黄素存在水溶性差、生物利用度低等缺陷，因此本课题设计合成姜黄素与氨基酸的偶联产物，希望能解决姜黄素存在的上述问题。经结构分析、文献调研和反应机理推演，研究了姜黄素与氨基酸的Mannich反应，该反应目前无文献报道。本课题探索了姜黄紊与氨基酸发生Mannich反应的实验条件，进行了相关实验方法学的研究，合成了代表性的姜黄素-氨基酸Mannich偶联产物，并评价其抑制小鼠巨噬细胞RAW264.7中NO生成的活性。结果显示:与姜黄素相比，该系列化合物细胞毒性低，在低浓度下抑制NO生成的活性有很大提高。姜黄素-氨基酸Mannich偶联物具有很好的研究价值，在治疗炎症性疾病方面有开发前景和应用潜力。