【摘 要】
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青蒿素是从菊科黄花蒿中分离出的含有1,2,4-trioxane结构的倍半萜.它具有高效低毒等特点,已成为新型抗疟药物.但是青蒿素脂溶性和水溶性差,因此合成青蒿素衍生物和类似物以获
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青蒿素是从菊科黄花蒿中分离出的含有1,2,4-trioxane结构的倍半萜.它具有高效低毒等特点,已成为新型抗疟药物.但是青蒿素脂溶性和水溶性差,因此合成青蒿素衍生物和类似物以获得溶解度好,抗疟活性更高的药物成为研究热点.该论文意在寻找一条简便的方法合成新型青蒿素类似物.由于青蒿素C环与抗疟活性关系尚未见文献报道,所以作者设计了去C环12位脱羰青蒿素58和59.作者从天然产物香芹酮、薄荷酮出发,进行多种途径的探索,终于通过臭氧化、Bayer-Village氧化、酯基α位烷基化、分子内反应成内酯、光氧化等反应实现了对目标分子59和58的前体化合物80的合成.这类化合物的合成将对进一步研究青蒿素的结构与抗疟活性的关系具有重要意义.
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