几种典型姜科品种的化学成分及其活性研究

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姜科植物大多为多年生草本,通常有芳香,包含有很多著名的药材和香料植物,如阳春砂仁、草果、益智、生姜、姜黄、莪术、郁金等,在人们的日常生活中有着广泛的用途。本论文首先选取了姜科中14种常用原料,通过自由基清除实验,还原力测定实验,平板扩散法和MTT法依次评价了14种来源于姜科原料乙醇提取物的抗氧化,抗菌和抗肿瘤活性。抗氧化实验结果表明高良姜、草果、阳春砂仁和姜黄具有很高DPPH自由基清除活性和较强的还原力,而红豆蔻、高良姜、益智仁、草果、阳春砂仁、姜黄和干姜表现出明显的羟自由基清除活性。抗菌实验结果表明红豆蔻、草豆蔻、高良姜、益智仁、阳春砂仁和郁金表现出较好的抗菌活性。细胞毒性实验结果表明白豆蔻和姜黄对SMMC-7721细胞表现出较强的细胞毒性,而红豆蔻、草豆蔻、高良姜和益智仁对SMMC-7721细胞表现出中等的细胞毒性。接着对草果、红豆蔻和莪术的乙醇提取物和三个不同极性部位(石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和水溶性部位)做了进一步自由基清除能力测定、抗炎、化学保护和抗肿瘤能力评价。实验结果表明草果乙醇提取物具有较广泛的活性,在四种模型中均显示出不同程度活性。尤其是自由基清除作用和抗炎作用,其乙酸乙酯部位为抗氧化和抗炎活性部位。此外,草果乙酸乙酯部位还显示出中等程度的化学保护作用和抗肿瘤活性,草果石油醚部位也显示出中等程度的抗肿瘤活性。红豆蔻乙醇提取物显示出中等强度的自由基清除活性和较好的抗肿瘤活性。其抗肿瘤的活性部位为石油醚部位和乙酸乙酯部位。在本实验中红豆蔻没有显示出明显的抗炎和化学保护效果。莪术乙醇提取物显示出了明显的化学保护作用,其乙酸乙酯部位为其活性部位。莪术乙醇提取物还显示出中等强度的细胞毒性,石油醚和乙酸乙酯部位为其活性部位。利用多种色谱分离方法从草果的乙酸乙酯部位中分离得到12个化合物,并鉴定了它们的结构,包括4个为黄酮类化合物,4个二苯基庚烷类化合物,2个甾体(苷),1个多酚类和1和醛类化合物。其中新化合物2个,首次从该植物中分离出3个化合物。从红豆蔻的乙酸乙酯部位中分离得到了7种化合物,并鉴定它们的结构,其中1个新化合物,1个化合物为首次从红豆蔻中分离得到。从莪术的乙酸乙酯部位中分离得到3个二苯基庚烷类化合物,其中新化合物一个,余下2个为首次从该植物中分离得到。对各单体化合物进行了相应的抗氧化、抗炎、化学保护和抗肿瘤活性测定。抗氧化实验结果表明槲皮素、表儿茶素、邻苯二酚和二苯基庚烷类化合物等是草果中抗氧化的活性成分,其中槲皮素显示出与Vc相当的自由基清除能力。红豆蔻抗氧化的活性成分主要是顺-对羟基苯丙烯醛、对羟基苯甲醛和取代苯基丙烯醛等,而倍半萜和二萜类成分不显示明显的抗氧化作用。抗炎活性实验结果表明表儿茶素和新化合物(CG-5)是草果中主要的抗炎活性成分。在高浓度下(≥80μg·ml-1),表儿茶素和CG-5能够抑制40%以上的NO释放,显著高于其他化合物。在抑制H2O2损伤PC-12细胞模型中,草果中的化合物CG-1、CG-5和CG-11在浓度≥40μg·ml-1时能够显著地提高PC-12细胞的存活率(≥60%)。莪术中的化合物EZ-3在浓度≥20μg·ml-1时,能够显著地提高PC-12细胞的存活率(细胞存活率>54.7%),EZ-1和2在高浓度(≥30μg·ml-1)时也表现出明显的保护作用,样品预处理后的细胞存活率分别升高至54.5-78.6%和56.3-70.6%。抗肿瘤活性实验结果表明,草果中的化合物CG-8对于Hela细胞株显示出一定选着性,当浓度≥80μg·ml-1时CG-8对于Hela细胞的增殖抑制率>50%,而对于其他三种细胞株的抑制率却低于50%。CG-66对SMMC-7721细胞显示出较好的抑制作用。当浓度≥40μg·ml-1时,能够抑制50%以上的SMMC-7721细胞增殖。在最高实验浓度下,CG-6对SMMC-7721的抑制率大于80%。红豆蔻中的7个化合物均显示出不同程度的增殖抑制作用,且抑制作用具有浓度依赖性。其中,HDK-1,2,4和5显示出较好的增殖抑制作用,在最高实验浓度(100μg·ml-1)时,对四种肿瘤细胞株的增殖抑制作用均超过60%。HDK-2和4在浓度为25μg·ml-1时对SMMC-7721的抑制率分别为49.6%和47.9%。
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