【摘 要】
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含N、S原子的杂环化合物具有广泛的生物活性,在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗精神病、抗组胺和心脑血管等治疗药物中占有重要位置.含N、S原子的杂环化合物广泛应用于药物研
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含N、S原子的杂环化合物具有广泛的生物活性,在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗精神病、抗组胺和心脑血管等治疗药物中占有重要位置.含N、S原子的杂环化合物广泛应用于药物研究,一是作为构成药效团的基本结构母核,以适合药物特殊作用靶点的空间要求,二是作为活性取代基或环系的组成部分而产生相应的生物活性.含N、S原子的杂环化合物广泛的存在于自然界,许多对于生命活动有关的化合物,大多属于杂环化合物,有许多天然杂环化合物是临床常用药物.然而,大部分临床应用的药物是由化学合成而来的,其中大部分药物都含有杂环.药物依赖于杂环,可能是由于杂环较脂肪或芳香化合物在体内不易代谢分解,且与机体有更好的生物相容性.该论文依据现代化学生物学原理,设计合成了一系列新型的杂环体系及其衍生物,如取代噻吩并噻二嗪、取代均三唑、取代吡嗪等环系,针对目前严重影响人类生命健康的重大疾病,如人类免疫缺陷病毒(HIV)引起的艾滋病(AIDS),占人类死因50﹪的心脑血管疾病,恶性肿瘤和严重细菌感染等疾病,进行药理学、药效学的活性研究,从而发现新的药物先导化合物,并通过对这些杂环化合物的构效关系建立,为进一步药物研究与开发奠定基础.1.噻吩并噻二嗪新型非核苷类HIV逆转录酶抑制剂的设计、合成及其活性研究 2.取代均三唑衍生物的设计、合成及其生物活性研究 3.新型川芎嗪衍生物和川芎咔啉碱的设计合成及其心脑血管活性研究
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