蒙药材瑞香狼毒的化学成分及生物活性研究

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目的研究蒙药材瑞香狼毒Stellera chamaejasme L.根的化学成分及生物活性,为制订瑞香狼毒炮制品的炮制规范奠定研究工作基础。方法实验以蒙药材瑞香狼毒的干燥根为原料,对该药材的正丁醇萃取部位进行系统研究。采用多种柱色谱(硅胶、SephadexLH-20、DS-401大孔吸附树脂等柱色谱)、重结晶等方法分离纯化,运用现代波谱技术(UV、1H-NMR、13C-NMR)对化合物进行结构鉴定;通过MTT法和管碟法对瑞香狼毒生品、制品(奶制品、煎膏制品)的不同溶剂部位(乙醇、正丁醇)及上述分离得到的6个化合物进行体外生物活性研究;采用TLC法比较瑞香狼毒炮制前后化学成分的变化,检测发生含量变化的具体成分及其存在的溶剂部位,考察瑞香狼毒的炮制工艺对化学成分含量的影响。结果在正丁醇萃取部位分离得到6个苯丙素类化合物,依次鉴定为伞形花内酯7-O-β-D-吡喃木糖(1→6)β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),芥子醇1,3′-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ),丁香苷(Ⅲ),落叶松树脂醇4,4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅳ),松树脂醇4,4′-O-双-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅴ)和丁香树脂醇-双-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅵ),其中化合物Ⅳ、Ⅵ为首次从该药材中分离得到的化合物。生品的乙醇提取部位具有细胞毒性,且具有显著的抗肿瘤作用和抑菌作用;奶制品和煎膏制品的乙醇提取部位和正丁醇萃取部位不再具有细胞毒性,前者具有较好的抗肿瘤作用,抑菌作用不明显;后者具有较好的抑菌作用,抗肿瘤作用不明显;分离得到的6个化合物没有细胞毒性,也不显示明显的抗肿瘤作用和抑菌作用。瑞香狼毒炮制后,上述化合物Ⅰ、Ⅲ的含量下降,以化合物Ⅰ、Ⅲ为对照品,炮制品未检出与生品、对照品相同的斑点。结论分离得到的6个化合物均无细胞毒性,也无抗肿瘤作用和抑菌作用,因此,本文没有确定药材的毒性成分和活性成分,有待进一步研究。就瑞香狼毒毒性及活性部位的研究而言,药材炮制后,其乙醇提取部位和正丁醇萃取部位均减小了毒性,保留了活性;不同炮制方法在药效上具有特点,这为蒙医临床用药找到了理论依据。
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