悬钩子属植物甜茶叶的化学成分及生物活性研究

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甜茶(Rubus suavissimus S. Lee)是蔷薇科(Rosaceae)悬钩子属(Rubus L.)植物的一个新种,为多年生的有刺灌木,主要分布在我国南方丘陵地区,主产广西。在民间有悠久的应用历史,长期以来一直当茶饮用,亦用来代糖加工食品,还可入药,有清热润肺、祛痰止咳的功效,也有人用作止血消肿,是伤口生肌的良药。近年来,从甜茶中分到一种高甜低热无毒性的甜味剂,是各国科学家们普遍关注的一种蔗糖替代品,具有很高的食用和药用开发价值。为对甜茶进行系统的药理活性和化学成分研究,以期更好地利用其药用植物资源,我们对甜茶叶的化学成分和生物活性展开研究。甜茶叶经95%乙醇回流提取后,又经50%乙醇回流提取。其中95%乙醇回流提取物,硅胶拌样,干燥后装入索氏提取器分别用石油醚,氯仿,乙酸乙酯,丙酮,乙醇(95%),甲醇洗脱,得到6个洗脱部分(其中甲醇部分量少,将其与95%乙醇部分合并)。50%乙醇回流提取物,用水稀释经大孔树脂(D101)柱层析,分别用水,30%乙醇,60%乙醇,95%乙醇洗脱,其中水部分弃去,收集其余3个洗脱部分。对各部分分别进行降糖药理活性筛选,结果表明:30%乙醇部分和60%乙醇部分在体外对PTP1B酶均有较强的抑制作用。本文对乙酸乙酯,丙酮和60%乙醇部分进行了系统的化学成分研究,从中分离并鉴定了27个化合物,其中有6个新化合物,并通过1D、2DNMR,IR,UV,MS及化学方法鉴定了它们的结构。包括10个二萜及其苷类成分:斯替维醇(1),16α,17,19-三羟基贝壳杉烷(22),3β,16α,17-三羟基贝壳杉烷(17),16α,17二羟基贝壳杉烷-19-酸(23),3β,16α,17,19-四羟基贝壳杉烷(24*),7β-羟基斯替维醇(19*),PaniculosideⅣ(27),甜茶甙-A(26),Sugeroside(25),甜叶悬钩子苷(16);7个三萜类成分:2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸(14),2α,3β,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸(4),2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸(6),2α,3β,19α,23-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(7),2β,3β,19α,23,24-五羟基-乌苏-12-烯-28-酸(9*),2,3-O-(缩丙酮)-2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸(12*),2,3-O-(缩丙酮)-2β,3β,19α,23,24-五羟基-乌苏-12-烯-28-酸(13*);4个黄酮及其苷类成分:槲皮素(2),槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11),槲皮素-3-O-α-D-核糖苷(10*),山萘酚-3-O-β-D-6-O-(对羟基桂皮酰基)-吡喃葡萄糖苷(8);3个木脂素类成分:(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(18),7,8-dihydro-Buddlenol B(赤式)(20),7,8-dihydro-Buddlenol B(苏式)(21);β-谷甾醇(3),胡萝卜苷(5),蔗糖(15)。其中,化合物9,10,12,13,19,24为新化合物;化合物4,8,7,11,14,17,18,20,21,22,23为首次从该植物中分到的已知化合物。对化合物的活性筛选结果表明,化合物19,22,23显示较强的保肝活性。
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