近年来，高分子前药物技术的研究受国内外专家学者的广泛关注。高分子前药物是一种使用可控药物释放技术的新型生物医学材料。该技术为解决医用植入器件引起的以生物材料为中心的感染问题提供了新的方法。聚氨酯凭借其优越的性能，在作为高分子药物载体方面得到了广泛的研究。本课题研究一种聚氨酯高分子前药物，将诺氟沙星（NF）抗菌剂嵌入到聚氨酯分子链当中，拟作为医用植入器件的辅助材料以解决该器件引起的感染问题。研究显示，以NF为抗菌剂反应得到的聚氨酯高分子前药物存在以下问题：药物含量低；药物分布不均；聚合物分子量低、分子量分布系数大。由结构分析可知上述问题存在的根本原因是NF上参与聚合反应的是两个活性不同的官能团，即羧基和仲胺基。为解决该问题，本文以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC·HCl）为脱水剂，4-二甲氨基吡啶（DMAP）为催化剂，使一分子二缩三乙二醇连接在两分子NF的羧基上，酯化生成一种含有两个相同官能团的化合物，即诺氟沙星生物单体（NFD）。NF上的胺基在该酯化过程也是反应活性官能团，需保护起来。本文以三苯基氯甲烷为保护剂，结合三氟乙酸的脱保护作用实现NFD的合成。通过研究NFD的合成过程，选择了较佳的工艺条件。用薄层层析法和高效液相色谱法定性分析了目标产物及其可能的副产物，并初步估计了产物的纯度。用红外光谱法分析了产物中可能存在的基团，用质谱法分析产物的分子量，结合核磁共振分析验证目标产物的存在。表征结果显示，各步反应都得到了对应的目标产物。前两步反应的产率可达90%以上，产率主要受温度、物料比和产物处理方式的影响。该反应过程关键要防止三乙胺的挥发损失。第三步反应过程的重要任务是抑制副反应的发生。研究结果显示，去除产物中副产物的难度较大。可通过调节物料比和加料顺序来抑制副反应的发生，降低分离纯化成本。第四步反应产率和纯度均较高，在室温下反应得到的产物的产率可达98%以上，纯度在90%以上。整个反应过程NF原料的利用率在60%以上。第四步反应终产物可以作为扩链剂嵌入到聚氨酯分子链上。