苯并咪唑类化合物的设计、合成及活性研究

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苯并咪唑是一种具有多种生理活性和应用广泛的杂环化合物,在杀菌、制药、缓蚀剂、催化剂等多个领域都有很广泛的应用。由于其1位N上和2位都可以引入不同的基团,具有非常广泛的研究空间,也是研究的热点。本论文选取以2-氨基苯并咪唑为骨架设计合成了2-N-取代苄基苯并咪唑类化合物。根据这类化合物设计了合成路线,最终合成了12个苯并咪唑衍生物,其中5个未见报道。并且对所合成的化合物进行了~1H NMR和MS结构表征,确证了所合成的化合物。对所合成的12个化合物采用菌丝生长速率法进行了初步的抑菌活性测试,所测抑菌活性均未见文献报道。测试菌种包括禾谷镰刀菌、禾谷镰刀菌突变菌(Mutation200)、禾谷镰刀菌突变菌(Mutation 198)和灰霉病菌。结果发现在浓度为50μg/m L时,12个化合物中D1k对禾谷镰刀菌的抑菌率为67%,化合物D1k对禾谷镰刀菌突变菌(Mutation 200)的抑菌率为69%,化合物D1e对禾谷镰刀菌突变菌(Mutation 198)的抑菌率为75%,化合物D1i对灰霉病菌的抑菌率为60%。通过对目标化合物的抑菌活性进行分析,芳环上含有2个间位氯取代的化合物显示具有较高的抑菌活性,均有进一步的研究的潜力。
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