目的 研究胰岛素口腔喷雾剂人体药代动力学及药效动力学特征。 方法 13名健康受试者，男11例，女2例，年龄24.2±2.3岁，BMI20.7±2.0 kg／m²，接受正常血糖胰岛素钳夹试验。经2小时平衡后，给予胰岛素口腔喷雾剂10喷（40单位胰岛素），分别于给药后0、15、30、45、60、75、90、105、120、150、180、240、300和360分钟取血测血清胰岛素水平，同时记录给药后6小时中每5分钟的葡萄糖输注率，以计算药代动力学和药效动力学参数。 结果 每例均有2至3个明显的血药浓度峰值，C_max为：12.2±6.8、15.2±6.3和16.5±8.1 mIU／L；其达峰时间T_max分别为45±17.7，128.8±26.7和270±42.4 min。葡萄糖处置率GIR也有一致表现，GIR_max为2.75±1.97、4.40±1.99和4.38±1.45mg·kg^-1·min^-1，T_GIRmax为79.2±30.9、170.0+42.9和281.5±35.6min。 结论 胰岛素口腔喷雾剂起效时间约为1小时，作用持续达4小时以上。为进一步临床研究提供可靠的依据。