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目前,肿瘤疾病已经成为人类健康的第一杀手,虽然有大量的抗肿瘤药物不断上市,但抗肿瘤药物的差选择性和易耐受性导致其不能达到满意的治疗效果。因此,寻找新结构的抗肿瘤先导物已成为药物化学领域亟待解决的问题。喹诺酮类化合物因其独特的作用机制受到肿瘤化学家的广泛关注。抗肿瘤药物杀死癌细胞的机理与喹诺酮杀死细菌的机理相似,根据这一原理,已经合成了大量的喹诺酮类抗肿瘤化合物,但却因体内毒性大、生物利用度低、体内易失活等问题未进入临床评价。人们对于喹诺酮类化合物的结构修饰主要集中在喹啉环N-1位和C-7位,而对于其