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目的:许多抗肿瘤药物普遍存在溶解性差的问题，增加药物的溶解度对于其临床应用是非常重要的。本文以提高难溶性中药活性成分的生物利用度为目的，以姜黄素(CUR)和白黎芦醇(RES)为模型药物并设计制备了RUB/CUR+RES胶束，通过对其表征及体外性质的评价，考察RUB胶束包载姜黄素和白黎芦醇的抗肿瘤作用研究。 方法:建立了CUR和RES体外HPLC分析方法，初步考察了CUR和RES的溶解性和稳定性，为制剂的研究奠定了基础。制备甜茶苷包载姜黄素和白黎芦醇的胶束(RUB/CUR+RES)，提高姜黄素和白黎芦醇的溶解度。通过XRD和DSC分析表明RUB/CUR+RES胶束的形成。通过LB单分子膜，TEM，cryo-TEM，AFM表征研究证明RUB/CUR+RES胶束的形成。通过CUR和RES从RUB/CUR+RES胶束的体外释放以潜在地说明体内释放行为。以香豆素-6为探针标记RUB胶束，考察MCF-7和Caco-2细胞对其摄取情况。此外，进一步研究了RUB/CUR+RES胶束的细胞活力测定，比较RUB/CUR+RES胶束与RUB/CUR胶束+RUB/RES胶束对MCF-7细胞的抗肿瘤作用效果。 结果:随着加入甜茶苷比例增加，CUR和RES的溶解度有明显提高，表明RUB胶束是一种良好的不溶性药物载体。在加入1％的甜茶苷时，姜黄素和白黎芦醇的稳定性良好。在乙醇1∶8的条件下，对制剂破乳效果最好。两亲性和表征考察表明RUB形成胶束结构，粒径大约为25 nm，类椭圆球状。测定空白RUB胶束的CMC值为0.18 mM。DSC和XRD分析结果表明CUR和RES以无定形状态存在于胶束中。采用激光共聚焦显微镜和流式细胞仪观察细胞对胶束载香豆素6的摄取情况，随着孵育时间的延长，细胞荧光强度逐渐增强，而且RUB/C6胶束荧光强度较游离C6强。在主动转运抑制剂及胞吞作用抑制剂存在下，摄取率有降低，表明存在主动转运过程，包括多种内吞作用，对细胞摄取发挥重要作用。此外，温度对摄取的影响表明RUB/C6胶束有可能参与被动转运过程。细胞凋亡实验表明两种药物一起封装在胶束中与胶束中相比具有更好的抗肿瘤作用。进行MTT测定以揭示RUB同时载CUR+RES胶束对MCF-7细胞的细胞毒性显著高于RUB载CUR胶束+RUB载RES胶束的细胞毒性。同时，MTT实验结果表明，随着剂量和时间的增加，细胞毒性增强。体外药物累积释放速率结果表明，RUB同时载CUR+RES胶束中药物释放高于RUB载CUR胶束+RUB载RES胶束的释放速率，这有助于RUB同时载CUR+RES胶束的高细胞毒性。 结论:本研究发现RUB胶束作为一种有前途的小分子载体，安全无毒，可提高不溶性药物的溶解度。RUB/CUR+RES胶束在抗肿瘤治疗中具有潜在的应用前景。