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磁共振成像(magnetic resonance imaging,简称MRI)是一项重要的临床影像诊断技术,已经在诊断各类组织病变及肿瘤有广泛运用。为了增强对癌症早期的诊断效果,常使用磁共振造影剂来增强器官的显影信号。商用造影剂有钆喷葡酸(Gd-DTPA)与葡甲酸(Gd-DOTA),但是这类小分子造影剂并不能完全满足复杂的血池造影,并且体内代谢较快,无法实现较长的成像时间。根据弛豫理论,可代谢的大分子造影剂则是理想的血池造影剂,可作为微创血管造影的主要方法,本论文制备了一系列由pCD和PEG修饰Gd-DTPA的大分子磁共振造影剂(Gd-DTPA-PEG2000-βCD-OCH3, Gd-DTPA-PEG2000-βCD-SA, Gd-DTPA-βCD),通过IR、1H-NMR,、ICP、GPC对合成产物的分子结构进行表征。另外,通过磁共振成像仪测定了Gd-DTPA-PEG2ooo-pCD-OCH3的纵向弛豫率(R1=9.55mmol/L·s-1),其线性程度较高,与商用造影剂钆喷葡酸(R1=5.72mmol/L·s-1)相比,提高了67%。而Gd-DTPA-PEG2000-βCD-SA的纵向弛豫率(R1=6.16mmol/L·s-1)较商用造影剂,提高了7.7%。对Gd-DTPA-PEG2000-βCD-OCH3进行MTT细胞毒性检测,显示出较低的生物毒性,产物的[Gd3+]在正常浓度(15～100μg/mL)下,对肝癌细胞(SMMC-7721)和正常细胞(L-02)都无毒,当浓度较高时(100～1000μg/mL),细胞存活率有所下降,但也高于77%。通过动物急性毒性实验,注射10倍浓度产物对KM小鼠无急性毒性,2倍或2倍以下浓度对KM小鼠、皮肤癌小鼠和肺癌小鼠均无急性毒性,并且存活时间远大于7天,故正常浓度Gd-DTPA-PEG2000-βCD-OCH3([Gd3+]=0.01mol/L)的活体注射非常安全。在磁共振造影实验中,产品在小鼠体内的信号值：心脏、肝脏、肾脏中均大于商用造影剂钆喷葡酸,尤其在下腔静脉(IVC)中有明显的造影效果。注射2min后在各器官中的信号到达峰值,随后逐渐下降,240min后信号基本接近初始值,说明Gd-DTPA-PEG2000-βCD-OCH3可被生物体所代谢,该方法解决了大分子造影剂在体内的代谢问题,也使其作为血池造影剂在临床上使用成为可能。