本文是关于新型抗菌剂噁唑烷酮类化合物的设计、合成及其抗菌活性的研究。本文简述了抗菌药物的作用机制和研究发展趋势，详细介绍了噁唑烷酮类化合物的研究进展和抗菌机理，重点研究了新型噁唑烷酮类化合物的设计、合成及其抗菌活性。以利奈唑酮为先导化合物，在分析噁唑烷酮类化合物构效关系的基础上，作者保留了噁唑烷酮母环这一必需的药效基团，对环上3位和5位取代基进行了改造：在3-位引入了3-氟-4-(2-甲基噻唑-4-基)苯基、3-氟-4-[2-(吡啶-2-基)噻唑-4-基]苯基，5-位亚甲基上引入含硫取代基团及取代酰胺基团，以期通过取代基的变化发现具有潜在抗菌活性的新化合物，并进一步探索构效关系。参照文献的方法，以间氟苯胺为原料，合成了十七个未见文献报道的新化合物。其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。采用微量液体稀释法，测定目标化合物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的抗菌活性。