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靶向端粒酶的新型芳基2H吡唑的设计合成与抗癌活性筛选

被引量 : 4次 | 上传用户：jianming_zhang

【摘 要】

：

基于计算机辅助药物分子设计，本文以卤代水杨醛和丙酮为原料经过环化、酰化、取代、缩合等反应，首次合成了12个芳基2H吡唑衍生物，并采用1H NMR、13CNMR等方法对目标化合物进行了结构表征；为了进一步确证目标化合物的结构，我们培养出了3种晶体结构，并解析了晶体结构。探讨了新型芳基2H吡唑化合物的合成条件，筛选了化合物的抗肿瘤活性及端粒酶活性。通过Discovery Studio2.1软件模拟分子

【作 者】

：

陈青 

【机 构】

：

安徽医科大学

【发表日期】

：

2013年04期

【关键词】

：

二氢吡唑 合成 晶体结构 抗肿瘤 分子对接 

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基于计算机辅助药物分子设计，本文以卤代水杨醛和丙酮为原料经过环化、酰化、取代、缩合等反应，首次合成了12个芳基2H吡唑衍生物，并采用1H NMR、13CNMR等方法对目标化合物进行了结构表征；为了进一步确证目标化合物的结构，我们培养出了3种晶体结构，并解析了晶体结构。探讨了新型芳基2H吡唑化合物的合成条件，筛选了化合物的抗肿瘤活性及端粒酶活性。通过Discovery Studio2.1软件模拟分子对接实验，初步探讨了高活性目标化合物与端粒酶TERT蛋白的结合模式。（1）设计合成了12个芳基2

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