【摘 要】
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晶型药物是指活性药物成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)以特定晶型状态存在的固体药物。由于固体药物晶型对药物的热稳定性及化学稳定性,药物在体内的溶解及生物
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晶型药物是指活性药物成分(Active Pharmaceutical Ingredient,API)以特定晶型状态存在的固体药物。由于固体药物晶型对药物的热稳定性及化学稳定性,药物在体内的溶解及生物利用度等方面的影响,使得晶型药物越来越为大家所关注,同时探索可有效改善药物理化性质的新晶型,成为目前晶型药物研究的热点。本论文以抗高血压药物坎地沙坦为药物活性成分,乙二胺、1,3-丙二胺和氨水为碱性试剂,用溶剂辅助球磨法筛选药物新晶型,并用溶剂挥发法合成了三种新晶型药物晶体,分别为坎地沙坦乙二胺盐[H3N(CH2)2NH3)][can]·2H2O(化合物1)、坎地沙坦1,3-丙二胺盐[H3N(CH2)3NH3][can]·2H2O(化合物2)和坎地沙坦氨盐[NH4][Hcan](化合物3)(坎地沙坦简写为H2can)。三种坎地沙坦盐的结构已通过X-射线单晶衍射、X-射线粉末衍射、1H核磁、红外、热重和差示扫描量热分析等手段进行分析;体外溶出度和大鼠体内生物活性试验表明,相对于原药,本论文中合成的三种坎地沙坦盐的生物利用度都明显提高,分别提高为原药的1.3、2.57和3.14倍。晶型药物的研究,是对现代化学药物研制水平与药品质量安全提升的保证。本论文合成了三种新晶型药物,其生物利用度相对于原药明显提高,为坎地沙坦药物的开发提供了有力的技术支持。
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