【摘 要】
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与药物在体内的处置有关的蛋白质的质和量的改变是导致药物效应个体和种族差异的重要原因之一.细胞色素P450(CYP450)是由多种含血红素的蛋白质构成的超家族,该酶系统参与了几
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与药物在体内的处置有关的蛋白质的质和量的改变是导致药物效应个体和种族差异的重要原因之一.细胞色素P450(CYP450)是由多种含血红素的蛋白质构成的超家族,该酶系统参与了几乎所有临床重要药物的1相代谢.基于酶蛋白氨基酸的序列的同源性的高低又可分为多个家族和亚家族.CYP2E1是一种可被乙醇诱导的P450同功酶.对人体内CYP2E1活性及其调节机制的研究具有重要的药理学、毒理学和肿瘤学意义.但目前尚缺乏有关中国人群中CYP2E1活性分布及其特征的研究和报道.阿司匹林是一个传统的解热、镇痛和消炎药;小剂量阿司匹林也被广泛用于多种心血管疾病的一级和二级预防和癌症的治疗.阿司匹林是否可影响人体CYP2E1的活性,目前尚缺乏相关的研究和报道.因此,在此系列研究中,我们首先建立了快速测定血浆中CYP2E1探针药氯唑沙宗及其6-羟化代谢产物的高效液相色普法;进而应用体内实验和分子生物学的方法,研究了中国人群汉族人群中CYP2E1活性分布及其特征;并研究了CYP2E1<*>5B和CYP2E1<*>6多态性在该人群中的发生频率及对CYP2E1酶活性、抑制性和诱导性的影响;最后应用我们最近建立的改良的"鸡尾酒法",首次研究了小剂量阿司匹林对包括CYP2E1在内的多种CYP450同功酶活性的影响.
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