【摘 要】
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(1)以改进的Hummer法成功地制备出了氧化石墨烯(GO)颗粒,扫描电镜(SEM)观测显示颗粒为大小不一的片状颗粒,其粒径在200400nm,并呈稳定的层状结构,这有益于颗粒对药物的负载。动态光散射对颗粒粒径分析以及Zeta电位测定显示,其平均粒径为240nm,与扫描电镜观测一致,拥有-40mV的Zeta电位。本论文将GO作为第二代肿瘤血管药物康布斯汀(CA4)的衍生物(CA-4P)的药物输送载
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(1)以改进的Hummer法成功地制备出了氧化石墨烯(GO)颗粒,扫描电镜(SEM)观测显示颗粒为大小不一的片状颗粒,其粒径在200~400nm,并呈稳定的层状结构,这有益于颗粒对药物的负载。动态光散射对颗粒粒径分析以及Zeta电位测定显示,其平均粒径为240nm,与扫描电镜观测一致,拥有-40mV的Zeta电位。本论文将GO作为第二代肿瘤血管药物康布斯汀(CA4)的衍生物(CA-4P)的药物输送载体,探究其在不同pH下药物的体外释放能力,结果表明GO作为CA-4P的药物载体,包封率可达72.59%,此时的载药率为20.34%,载药量为0.581mg/mg,吸附过程以Langmuir和Freundlich吸附模型分析显示,GO对CA4的吸附更符合Freundlich吸附附模型。模拟体外释放研究发现实验,在酸性环境中的药物释放率较中性环境高,其药物释放率约为62.53%,中性时34.4%。CA-4P的体外释放过程可以通过Fickian扩散来解释。(2)以透明质酸(HA)作为靶向配体,对聚乙烯亚胺(PEI)修饰的氧化石墨烯颗粒,通过共价接枝的方法制备出了透明质酸修饰的氧化石墨烯颗粒GOP-HA。FI-IR、XRD、TGA等对产品的分析测定,结果表明,透明质酸成功地接枝到了氧化石墨烯表面,其接枝聚合物成分量占颗粒总量的34%。SEM、粒径分析表明,颗粒层状结构形貌稳定,表明GO的胺化与接枝对颗粒形态并未造成影响。动态光散射测定平均粒径为400nm,比GO粒径大。以GOP-HA作为第二代肿瘤血管药物康布斯汀(CA4)的衍生物(CA-4P)的药物输送载体,探究其在不同pH下的药物体外释放能力,结果表明GOP-HA作为CA-4P的药物载体,包封率可达65.60%,此时的载药率为16.36%,载药量为0.309mg/mg,模拟体外释放实验,其酸性环境中的药物释放率较高,释放率约为57.82%,其吸附过程可以Freundlich吸附模型解释。CA-4P的体外释放过程可以通过Fickian扩散来解释。
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