紫草具有清热解毒、凉血活血、祛风除湿之功效,主要用于治疗皮肤湿疹、皮肤瘙痒、湿毒疮疡等疾病,是极具应用价值的传统中药。然而,紫草的主要活性成分紫草素为脂溶性,不溶于水,生物利用度低;另一方方面,紫草中含有吡咯里西啶类生物碱,是一种具有肝毒性的植物毒素,为紫草的应用带来安全隐患。以上这些不利因素大大限制了紫草的临床应用,针对于此,本文希望开发一种含有紫草素的脂质体凝胶剂,提高紫草的生物利用度和安全性。本文主要进行以下几方面的工作:采用石油醚回流法提取紫草,并进行了处方前研究:以左旋紫草素含量为指标,利用高效液相色谱(HPLC)建立了紫草提取物体外含量测定方法,采用薄层色谱分析法(TLC)对紫草提取物进行了定性检测,考察了紫草提取物在正辛醇/水中的油水分配系数,结果LgP为2.7234,表明其为脂溶性药物。采用乙醇注入法制备了紫草提取物脂质体及碱化紫草素脂质体。使用透射电镜(TEM)观察脂质体的外观形态,紫草提取物脂质体及碱化紫草素脂质体均为明显的双分子层球型结构;采用纳米粒径电位分析仪测定其粒径与Zeta电位,结果显示两种脂质体粒径呈正态分布,且分布范围窄,二者平均粒径分别为124.7 nm和104.2 nm,;Zeta电位分别为-14.6 mV和-14.8 mV,说明两种脂质体都易于发生聚沉。脂质体包封率采用高速离心法测定,其结果分别为20.37%和43.67%,表明碱化紫草素脂质体有更好的载药能力。利用动态透析法测定其体外释药特性,其体外累积释放度分别为47.95%和65.82%,表明碱化紫草素水溶性较好,其脂质体也有更好的释药能力。在脂质体研究基础上,进一步制备了紫草提取物脂质体凝胶剂及碱化紫草素脂质体凝胶剂。以卡波姆-940为凝胶基质,维生素C为抗氧剂,对羟基苯甲酸甲酯为防腐剂,丙三醇为保湿剂,吐温-80为表面活性剂,三乙醇胺为pH调节剂,冰片与薄荷冰起到促渗透的作用。考察了两种脂质体凝胶剂的稳定性及体外释放特性。实验结果表明:两种脂质体凝胶剂对离心、冷冻实验无明显变化,但易受温度的影响,因此该脂质体凝胶剂更适于低温存储;体外释放特性结果显示,二者的累积释放度分别为44.83%和28.41%,与单纯的脂质体相比有所下降,但释放时间与单纯的凝胶剂相比大大延长,有一定缓释性能。