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银杏内酯B(GB)用于缺血性脑血管疾病治疗,疗效显著。但由于血脑屏障存在,其脑部靶向性有待进一步提高。在实验室前期研究工作基础上,本文开展基于化学传递系统(CDS)的GB脑靶向前药设计合成及性质研究工作,主要研究结果如下：1.基于GB结构及CDS载体分析,以1,4二氢吡啶、1,4-二氢喹啉等为载体设计18种GB的酯类前药。2.借助计算软件对设计的18种前药及GB进行脂水分配系数(1ogP)及脑血浓度比(BB)的预测,logP和BB是影响脑靶向性的两个重要参数。综合考虑数值结果、稳定性