四唑硫基乙酸衍生物的合成及生物活性研究

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本论文共分为五部分。第一章:四唑衍生物的研究进展。简要综述了近年来有关取代四唑及其衍生物的合成方法和应用研究进展。第二章:2-(1-苯基-1H-四唑-5-硫基)-N-芳基乙酰胺的合成及其生物活性研究。采用微波法通过2-氯乙酰芳胺与1-苯基-1H-四唑-5-硫醇反应合成了一系列2-(1-苯基-1H-四唑-5-硫基)-N-芳基乙酰胺。与传统方法相比,该方法具有反应时间短,操作简便,产率高,产品纯度高等优点。其结构经IR, 1H NMR,13C NMR和元素分析表征。生物活性实验结果表明,该类化合物在较低浓度下对油菜籽和小麦的生长表现出良好的促进作用。第三章:1-[2-(1-苯基-1H-四唑-5-硫基)]乙酰肼衍生物合成及其生物活性的研究。采用微波辐射和相转移催化技术,在K2CO3存在下利用PEG-600做相转移催化剂,高效、快速地合成了标题化合物。其结构经元素分析、IR、1HNMR和13CNMR确证。初步生物活性试验表明该系列化合物对小麦幼苗的生长具有明显的调节作用。第四章:微波作用下1-苯基-5-[5-(取代氨羰基甲硫基)-1-苯基-1,3,4-三唑-2-甲硫基]四唑的合成及生物活性。采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(5-硫酮-1-苯基-1,3,4-三唑-2-甲硫基)四唑与2-氯乙酰芳胺反应高效、快速的合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5-(取代氨羰基甲硫基)-1-苯基-1,3,4-三唑-2-甲硫基]四唑。其结构经IR, 1H NMR,13C NMR和元素分析表征。生物活性实验结果表明,该类化合物在较低浓度下部分化合物对小麦芽有很好的促进作用。第五章:微波作用下1-苯基-5-[5-(取代氨羰基甲硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]四唑的合成及生物活性。采用微波和相转移催化法通过1-苯基-5-(5-硫酮-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基)四唑与2-氯乙酰芳胺反应高效、快速的合成了10种尚未见文献报道的1-苯基-5-[5 -(取代氨羰基甲硫基)-1,3,4-噁二唑-2-甲硫基]四唑。其结构经IR, 1H NMR,13C NMR和元素分析表征。生物活性实验结果表明,该类化合物在较低浓度下部分化合物对小麦芽有很好的促进作用。
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