血脑屏障(blood-brain barrier；BBB)是保持脑内环境相对稳定,阻止外来物质向脑内转运的重要屏障,但也对脑部疾病的治疗带来了极大的挑战。环糊精因其环状中空筒形特殊结构,能与小分子化合物进行超分子组装形成包合物,改善药物的水溶性,提高血药浓度,有望成为突破血脑屏障的优良载药工具。本论文合成了荧光标识的β-环糊精系列衍生物,通过了结构鉴定,对其光谱性质进行了研究,并探索其作为药物载体,突破血脑屏障进入神经中枢系统(CNS)的能力。选用三种已在生物医学领域广泛应用的荧光团,二氟化硼络合二吡咯甲川类、1,8-奈酰亚胺和香豆素类,修饰环糊精,生成单取代的环糊精衍生物；并通过PEG修饰环糊精,增大其在水中的溶解性,提高材料的生物相溶性。合成的化合物通过质谱、核磁氢谱和红外光谱分别进行表征。研究了小分子荧光团和修饰后的环糊精衍生物的光谱性质,重点比较了它们在水中吸收光谱和发射光谱的变化规律。进而,选用神经胶质瘤细胞(BT-325)进行细胞测试,体外评价其通过血脑屏障的能力。结果表明,在一定范围内,随着浓度的增大细胞的平均荧光强度和细胞的染色率逐渐增大；目标衍生物能够进入BT-325细胞,具有一定的通过BBB的能力,为进一步研究环糊精包合物作为治疗脑部疾病药物的载药体系打下了基础。