氮芥属生物烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤力强，抗肿瘤谱广，已应用于临床。与此同时，该药物具有治疗指数低、靶向性差等不容忽视的缺点。通过对氮芥载体部分的结构改造，有望改善这一缺陷。姜黄素具有广谱的药理活性，毒副作用小，耐受性好。但是水溶性差，体内代谢迅速，生物利用度低等缺点，严重制约着其作为候选药物的进一步研究。而对姜黄素进行化学修饰，是一种行之有效的改善其药代动力学性质的方法。本课题利用药物的前药设计和拼合原理，根据环磷酰胺在体内的代谢途径及抗肿瘤作用机理，设计合成了三种胺基磷酸双姜黄素酯类化合物。经LC-MS、GC-MS、1H NMR、IR等技术确证了其化学结构；生物实验结果表明，三种化合物均为亲脂性化合物，在PH=7.4的磷酸缓冲溶液及全血中具有良好的稳定性，在大鼠体内能释放出原药姜黄素。体外抗肿瘤活性数据表明，三种化合物均无抑制宫颈癌HeLa细胞生长活性，与理论分析相符合，尚需动物体内实验的进一步研究。