β-内酰胺类抗生素是一类十分重要的抗感染药,在整个抗感染药市场中占据着主要位置。自抗生素发现至今,人们已通过半合成手段得到了许多具有优良活性的抗生素,但是面对日益严重的细菌耐药性问题,研发新的该类抗生素对于人类的健康具有重要的意义。本课题以6-APA、7-ADCA为原料,合成了两类新的p-内酰胺类化合物；优化了化合物的合成路线及工艺,用二倍稀释法研究了两类新型p-内酰胺类化合物的对一些病原微生物的抑制作用。具体主要包括以下三个方面：(1)以6-APA、7-ADCA为原料与对硝基苯磺酰氯在水-丙酮体系中合成两种β-内酰胺类化合物中间体,并且通过改变原料配比,反应溶剂配比,反应时间、后处理方式,在一定程度上优化了合成路线。(2)通过用不同催化剂还原得到不同的还原产物。在Pd-C催化加氢下,得到了羟胺类还原产物,在Raney-Ni催化加氢条件下的到了氨基类还原产物,并且讨论了用不同溶剂处理时对产品所产生的影响,通过熔点、IR、1HNMR、MS或HPLC的测定,对上述各步产物进行了表征。(3)测定了四种化合物对8种微生物的抑菌作用,并与三种现有药品进行对照。结果表明,四种化合物对8种微生物均有一定的抑制能力,尤其对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌的抑制效果很明显。化合物1b,1c对金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌抑制能力与对照药品相当。