目的:将雪上一枝蒿总碱制备成微乳及微乳凝胶，并对其质量及稳定性进行初步评价，考察其体外透皮与体内药动学过程，并探讨硝酸纤维素膜与小鼠皮肤的相关性。　　方法:　　1.选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂，采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备，并初步考察其稳定性及理化性质;　　2.以微乳外观、离心稳定性和雪甲素含量为指标，对雪上一枝蒿总碱微乳进行初步稳定性试验研究;　　3.采用单因素法考察进行微乳凝胶的处方筛选，考察雪上一枝蒿总碱微乳凝胶的制备工艺，观察微乳在凝胶中的形态及粒径分布特征，最后对其含量、pH值等进行测定，并通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性;　　4.采用Franz扩散池法，考察影响雪甲素体外透皮的因素，并比较雪上一枝蒿不同制剂体外透皮效果和不同浓度促渗剂薄荷脑对雪上一枝蒿总碱普通凝胶中雪甲素经皮渗透的影响;　　5.以UPLC-MS/MS测定小鼠血浆和皮肤中雪甲素的浓度，考察雪上一枝蒿总碱微乳凝胶和不同浓度薄荷脑雪上一枝蒿总碱普通凝胶的体内药动学过程;　　6.以雪甲素体外24h累积透过率和体内AUC为指标，建立硝酸纤维素膜和小鼠皮肤的相关性。　　结果:　　1.筛选出的微乳最佳配比为雪上一枝蒿总碱(2％)、IPM(3.3％)、EL35(19.8％)、无水乙醇(9.9％)、水(65.0％)。载药微乳澄清透明，呈圆球形，粒径均在10～100 nm之间，质量稳定，达到预期的要求。用甲醇提取后测定其雪甲素的含量，所建立的含量测定方法精密度高、线性关系良好、回收率符合要求;　　2.雪上一枝蒿总碱微乳在性状、外观和含量上均符合规定，说明该制剂稳定，于常温避光保存即可;　　3.雪上一枝蒿总碱微乳凝胶制备工艺简单、含量均一、性质稳定，符合凝胶局部外用制剂主要指标要求;　　4.所建立的雪上一枝蒿制剂体外透皮分析方法简便、可靠、操作简单，可用于雪甲素体外经皮实验研究。最佳接收液为生理盐水，透过介质小鼠皮肤、裸鼠皮肤与硝酸纤维素膜相比，其透皮渗透速率均具有极显著性差异，且硝酸纤维素膜作为透过介质的雪上一枝蒿微乳中雪甲素体外透皮渗透速率常数J、渗透系数Kr和累积渗透量Q明显比动物皮肤的大，且重复性好。其渗透系数Kr分别是小鼠皮肤、裸鼠皮肤的2.7倍、2.6倍。雪上一枝蒿总碱微乳与溶液经小鼠皮肤体外24h透过率分别为23.62％和18.79％;　　5.微乳凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为（37.62±14.31）ng·mL-1，Tmax为(3.40±1.34)h，AUC0→∞为(1027.7±260) ng·mL-1·h-1，MRT为(34.80±12.31)h，t1/2为(23.11±9.20)h;普通凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(52.23±15.90) ng·mL-1，Tmax为(4.00±0.00)h，AUC0→∞为(728.60±280.80)ng·mL-1·h-1，MRT为(20.69±3.98)h，t1/2为（14.69±3.15）h;　　6.以硝酸纤维素膜的24h透过率(％)为自变量(X)，小鼠皮肤的24h透过率(％)为因变量(Y)，进行线性回归，求得相关方程为Y=6.256X-171.0，相关系数R=0.9787;以硝酸纤维素膜的24h透过率(％)为自变量(X)，体内药动学参数AUCtot为因变量(Y)，进行线性回归，求得相关方程为Y=181.0X-4830，相关系数R=0.9899。　　结论:所制备的雪上一枝蒿总碱微乳和微乳凝胶质量稳定，符合经皮给药制剂要求。体外透皮试验结果表明，将雪上一枝蒿总碱制备成微乳能够提高药物的透皮速率。与未加薄荷脑的雪上一枝蒿总碱普通凝胶经皮药动学相比，加入薄荷脑后能不同程度地提高雪甲素在血浆中的浓度，且呈浓度依赖性，药-时曲线下面积随着薄荷脑浓度增大而增大，显示与体外透皮趋势一致。且证明了微乳具有作用平缓、血药浓度更加平稳的优点。由此可见，雪上一枝蒿总碱微乳凝胶经皮给药，能够使血药浓度更平稳，生物利用度更高。硝酸纤维素膜与小鼠皮肤具有较好的相关性，有望代替动物皮肤作为药物体外经皮研究的介质。