BET/HDAC双靶点的BI2536衍生物的设计，合成及活性研究

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【摘要】

：

组蛋白的翻译后修饰(PTMs)在基因表达中至关重要,主要是通过影响DNA键合、蛋白质间相互作用来调节一系列的细胞生理过程。组蛋白乙酰化异常会影响细胞分化及细胞凋亡,进而导致恶性肿瘤。溴结构域蛋白(Bromodomain,BRD)和组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDAC)作为调控组蛋白乙酰化的关键蛋白已成为表观遗传领域重要的抗癌靶标。BRD是一类能够特异性识别组蛋白乙酰

【作者】

：

李丛丛

【机构】

：

东南大学

【发表日期】

：

2017年01期

【关键词】

：

双靶点抑制剂溴结构域超末端结构蛋白组蛋白去乙酰化酶制备工艺抗肿瘤活性

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