无梗五加Acanthopanax sessiliflorus（Rupr.Et.Maxim）Seem.为五加科五加属植物,主产于中国、韩国和日本等地,具有滋补强壮、祛风除湿的功效。无梗五加果为无梗五加的成熟干燥果实,本论文对无梗五加果的化学成分、药理活性、分析方法和活性成分chiisanogenin的药物动力学进行研究。采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex-LH20柱色谱、ODS开口柱色谱及制备-HPLC等分离手段从无梗五加果70%乙醇提取物中分离得到了40个化合物,通过理化性质、1D-NMR、2D-NMR、MS等光谱手段,对40个化合物进行了鉴定。其中三萜类化合物1 2个:分别为3-O-[（α-L-arabinopyranosyl）（1→2）]-[-β-D-glucuronopyranosyl-6-O-methyl ester]-olean-12-ene-28-olic acid（1）,（1R,11α,22α）1,4-epoxy-11,22-hydroxy-3,4-secolupane-20（30）-ene-3,28-dioic acid（2）,（1R,11α）1,4-epoxy-11-hydroxy-3,4-secolupane-20（30）-ene-3,28-dioic acid（3）,22α-hydroxychiisanogenin（5）,chiisanogenin（6）,oleanolic acid（7）,oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside（8）,oleanolic acid 3-O-6’-O-methyl-β-D-glucuronopyranoside（9）,momordin Ib（10）,chiisanoside（11）,22α-hydroxy-chiisanoside（12）,kalopanax saponins E（13）;木脂素类化合物5个:分别为（-）-sesamin（14）,simplexoside（15）,（+）-syringaresinol-O-β-D-glucopyranosi-de（16）,（-）-pinoresinol-4,4’-di-O-β-D-glucopyranoside（17）,acanthoside D（18）;香豆素类化合物4个:分别为scopoletin（19）,scopolin methyl ether（20）,isofraxidin（21）,scopolin（22）;黄酮类化合物2个:分别为quercetin（23）,hyperin（24）:单萜类化合物2个:为别为（3Z,6E）-3,7-dimethylocta-3,6-diene-1,2,8-triol（27）,（E）-7-methyl-3-methyleneoct-6-ene-1,2,8-triol（28）;酚酸类化合物11个:分别为niduloic acid（4）,protocatechuic acid（25）,protocatechuic acid methyl ester（26）,tyrosol（29）,p-hydrocoumaric acid（30）,protocatechuic aldehyde（31）,caffeic acid（32）,4-（3,4-dihydroxyphenyl）-2-butanone（33）,gallic acid（34）,4-hydroxy-benzoic acid（35）,pyrocatechol（36）;糖类化合物2个:分别为蔗糖（37）和果糖（38）;甾体类化合物2个:分别为胡萝卜苷（39）和β-谷甾醇（40）。其中化合物1、2、27、28为新化合物:化合物3、4为新天然产物;化合物15,17,19,20,22,26,33为首次从五加科植物中分离得到;化合物9,23,30为首次从五加属中分离得到;化合物5,7,8,10,13,29,35,36为首次从该植物中分离得到。采用Born比浊法测定了3个三萜类化合物的体外抗血小板凝集活性。以DMSO为空白对照,以Aspirin为阳性对照,考察了3个三萜类化合物抗ADP诱导的体外血小板凝集活性,结果表明,3个化合物均有明显的抗ADP诱导的血小板凝集活性,其抗血小板凝集的强度与Aspirin接近。采用同样的方法考察了无梗五加果70%乙醇提取物在大鼠体内抗血小板凝集作用。结果表明,大鼠连续给予无梗五加果70%乙醇提取物（125,250,500,1000 mg/kg）15天后,大鼠的富血小板血浆（PRP）具有显著的抗ADP诱导的血小板凝集活性,在本文研究的剂量范围内呈剂量依赖性关系。采用大鼠动-静脉旁路循环模型进行无梗五加果70%乙醇提取物体内抗血栓的作用研究。结果表明,大鼠连续给予无梗五加果70%乙醇提取物（125,250,500,1000 mg/kg）15天后,动-静脉旁路循环模型的血栓湿重均有显著的降低,且各剂量的血栓湿重之间也均有显著性差异（P<0.05）,在本文研究的剂量范围内呈剂量依赖性关系。采用UPLC-ESI-MS/MS法同时测定了无梗五加果中10种三萜类成分的含量。色谱柱为ACQUITY UPLC^TM BEH C₁₈ column（1.7μm,100 mm×2.1 mm,i.d.）;流动相为5mmol/L醋酸铵水溶液（A）-乙腈（B）,梯度洗脱;流速为0.25 mL/min;采用负离子检测方式,MRM扫描模式。10个三萜类成分在相应的线性范围内均呈良好的线性关系。应用该方法测定了无梗五加不同成熟期的果实中10个成分的含量,结果表明不同成熟期的无梗五加果中,10个成分的含量变化趋势各不相同,齐墩果酸及其苷类成分随着果实的不断成熟,在果实中的含量均呈平缓的上升趋势;开环羽扇豆烷型三萜苷类成分chiisanoside随着无梗五加果实的成熟,其在果实中的含量呈明显的下降趋势,而其苷元chiisanogenin则表现出明显的上升趋势,这种趋势可能是由苷断裂糖链逐渐转化成其苷元chiisanogenin导致的。本文所建立的分析方法专属、准确、灵敏、高效,为无梗五加果药材的质量评价提供了新的方法。建立了测定大鼠血浆中chiisanogenin的UPLC-ESI-MS/MS分析方法。采用液-液萃取法进行血浆样品预处理,色谱柱为ACQUITY UPLC^TM BEH C₁₈ column（1.7μm,50min×2.1 mm,i.d.）;流动相为5 mmol/L醋酸铵水溶液-乙腈（10:90,v/v）,等度洗脱;采用负离子检测方式,MRM扫描模式。利用该法分别研究了大鼠灌胃给予高、中、低3个剂量的单体chiisanogenin和相当于低剂量chiisanogenin的无梗五加果70%乙醇提取物后的药物动力学行为。统计学检验结果表明,在所研究的剂量范围内,chiisanogenin在大鼠体内呈线性药物动力学特征。与给药单体chiisanogenin相比,给药无梗五加果70%乙醇提取物后的AUC_0-t降低（P<0.05）;大鼠血浆中chiisanogenin的药-时曲线出现双吸收峰现象,这种现象可能是由无梗五加果中存在的chiisanogenin的糖苷类成分在大鼠体内发生降解后转化成被测组分引起的。无梗五加果中其他成分影响了chiisanogenin的药动学行为。